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生物素-雷公藤紅素的合成方法有哪些?

2024-08-21 [114]

名稱

中文名稱:生物素標(biāo)記雷公藤紅素

中文名稱:Biotin-Celastrol

描述

生物素標(biāo)記雷公藤紅素(Biotinylated Wogonin)是一種將雷公藤紅素(Wogonin)與生物素(Biotin)相結(jié)合的化學(xué)結(jié)構(gòu)。這種分子設(shè)計主要用于生物偶聯(lián)和藥物設(shè)計領(lǐng)域,其中生物素是一種常見的親和標(biāo)簽,可以與生物素結(jié)合蛋白(如鏈霉親和素)特異性結(jié)合,而雷公藤紅素則是一種具有多種生物活性的天然產(chǎn)物。

生物素 - 雷公藤紅素的合成方法可能因研究目的和應(yīng)用場景不同而有所差異。以下是一種可能的合成方法:


  • 材料:生物素、雷公藤紅素、N - 羥基琥珀酰亞胺(NHS)、1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基) 碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)、二甲基亞砜(DMSO)、三乙胺(TEA)、色譜純甲醇、超純水。

  • 儀器:旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀、冷凍干燥機(jī)、高效液相色譜儀、質(zhì)譜儀。

  • 步驟

    1. 稱取一定量的雷公藤紅素,加入適量的 DMSO 使其溶解,得到雷公藤紅素溶液。

    2. 稱取一定量的生物素和 NHS,加入適量的 DMSO 使其溶解,得到生物素 - NHS 溶液。

    3. 將生物素 - NHS 溶液緩慢滴加到雷公藤紅素溶液中,同時加入適量的 TEA,在室溫下攪拌反應(yīng)一定時間。

    4. 反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)液倒入大量的冰水中,用乙酸乙酯萃取,收集有機(jī)相。

    5. 將有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥,過濾,濃縮,得到生物素 - 雷公藤紅素粗品。

    6. 將生物素 - 雷公藤紅素粗品用色譜純甲醇溶解,通過高效液相色譜儀進(jìn)行分離純化,收集目標(biāo)峰,濃縮,冷凍干燥,得到生物素 - 雷公藤紅素純品。

    7. 對生物素 - 雷公藤紅素純品進(jìn)行質(zhì)譜分析,確定其分子量和結(jié)構(gòu)。


需要注意的是,以上方法僅為參考,實(shí)際合成過程中可能需要根據(jù)具體情況進(jìn)行優(yōu)化和調(diào)整。同時,合成過程中需要嚴(yán)格控制反應(yīng)條件和試劑用量,以確保合成產(chǎn)物的質(zhì)量和純度。

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